Priligy (dapoxetin): behandling, virkninger, dosering og onlinekøb i Danmark
Præparatbeskrivelse
Denne farmakologiske gennemgang omhandler Priligy (dapoxetin), det eneste lægemiddel med markedsføringstilladelse i Danmark (ATC-kode: G04BX14) specifikt indiceret til behandling af præmatur ejakulation (PE) hos mænd i alderen 18-64 år. Præparatet anvendes til patienter, der opfylder de kliniske kriterier for PE, herunder en intravaginal ejakulations latenstid (IELT) på under to minutter samt vedvarende manglende kontrol over ejakulationen. Tilstanden er ofte associeret med betydelig personlig distress og interpersonelle vanskeligheder, som behandlingen sigter mod at reducere gennem målrettet neurokemisk intervention. Alle kliniske oplysninger og sikkerhedsdata i denne guide er baseret på det officielle Priligy indlægsseddel.Virkningsmekanisme
Ejakulationsrefleksen medieres spinalt via det sympatiske nervesystem under supraspinal inhibition fra højere hjernecentre. Dapoxetinhydrochlorid er en potent, selektiv serotonin-genoptagelseshæmmer (SSRI), der udøver sin effekt ved akut at blokere serotonintransportøren og derved modulere signaloverførslen. Virkningskaskade:- Inhibering af præsynaptisk serotonin-reuptake i nervecellerne.
- Øget koncentration af neurotransmitteren 5-HT i den synaptiske kløft.
- Potentiering af postsynaptisk transmission via 5-HT2C-receptorer.
- Forhøjelse af tærsklen for udløsning af ejakulationsrefleksen i nucleus paragigantocellularis lateralis (LPGi).
Evidensbaseret effekt
Effektprofilen er dokumenteret i fem randomiserede, placebokontrollerede fase III-studier (n > 6000), hvor lægemidlet demonstrerede overlegenhed over for placebo. Det primære effektmål i disse undersøgelser var kvantificering af IELT ved brug af stopur under seksuel aktivitet. Studieresultater:- IELT-forøgelse: Behandling med 30 mg dapoxetin resulterede i en signifikant forøgelse af latenstiden (gennemsnitligt 2,5-3 gange baseline) sammenlignet med placebo-gruppen.
- Responskriterier: Signifikant forbedring i patient-rapporteret kontrol over ejakulation og reduktion i ejakulationsrelateret distress.
- Sekundære effektmål: Der blev observeret en markant forbedring i partnerens tilfredshed med samlejet, hvilket understreger behandlingens betydning for parforholdets kvalitet.
Farmakokinetik
Dapoxetin adskiller sig fra kroniske SSRI-præparater ved sin hurtige farmakokinetiske profil, der er specifikt optimeret til "on-demand" administration kort før seksuel aktivitet. Plasmaproteinbindingen er høj (99%), hvilket sikrer en stabil distribution i vævet umiddelbart efter absorption. Absorption:- Hurtig absorption med Tmax (tid til maksimal plasmakoncentration) på 1-2 timer.
- Absolut biotilgængelighed: 42%, hvilket sikrer effektiv systemisk eksponering.
- Metaboliseres hepatisk primært via enzymerne CYP2D6 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Initial halveringstid: ca. 1,5 time, hvilket muliggør hurtig udskillelse.
- Terminal halveringstid: ca. 19 timer.
- Hurtig clearance minimerer risikoen for lægemiddelakkumulering ved dosering hver 24. time, hvilket reducerer sandsynligheden for vedvarende bivirkninger.
Dosering og klinisk protokol
Dosering skal individualiseres for at optimere terapeutisk respons kontra bivirkningsrisiko, og bør altid tilpasses patientens tolerance. Dosisjustering er generelt ikke påkrævet baseret på alder alene, men forsigtighed tilrådes hos ældre patienter.| Dosering | Klinisk Indikation |
|---|---|
| 30 mg (Initial) | Standard startdosis. Skal indtages 1-3 timer før seksuel aktivitet. Minimerer risikoen for vasovagal synkope og ortostatiske reaktioner ved behandlingsstart. |
| 60 mg (Titrering) | Indiceret kun ved utilstrækkelig respons på 30 mg, forudsat fravær af prodromale symptomer på synkope (såsom svimmelhed eller hypotension). |
Terapeutisk sammenligning
Oversigt over farmakologiske egenskaber ved dapoxetin sammenlignet med topikale alternativer, som ofte anvendes off-label. Systemisk behandling foretrækkes ofte af patienter grundet den enkle administration og fraværet af sensorisk blokade.| Parameter | Priligy (Dapoxetin) | Topikal Anæstesi (Lidocain/Prilocain) |
|---|---|---|
| Virkningssted | Centralnervesystemet (CNS). | Perifert (Penil hud). |
| Mekanisme | Serotonerg modulering. | Natriumkanalblokade (Nerveledning). |
| Sensibilitet | Bevaret. | Nedsat (Hypæstesi/Anæstesi). |
| Systemisk optagelse | Ja (Tmax 1-2t). | Minimal. |
Sikkerhedsdata, bivirkninger og kontraindikationer
Bivirkningsprofil (Incidens >1%): De fleste bivirkninger er dosisafhængige og opstår typisk inden for de første timer efter administration, hvorefter de aftager.- Gastrointestinale: Kvalme, diarré, mundtørhed.
- Nervesystemet: Hovedpine, svimmelhed, somnolens.
Interaktioner
Farmakodynamiske interaktioner: Kombinationen med CNS-aktive stoffer kan medføre uforudsigelige effekter på det kardiovaskulære system.- Alkohol: Kontraindiceret. Potenserer CNS-depression og øger risikoen for kardiogene bivirkninger (synkope) signifikant.
- PDE5-hæmmere: Forsigtighed ved samtidig brug af sildenafil/tadalafil grundet risiko for additiv hypotension og vasodilatation.
- CYP3A4-hæmmere: Ketoconazol, ritonavir, telithromycin øger dapoxetin-eksponeringen markant ved at hæmme dets metabolisme. Samtidig brug er kontraindiceret.
- MAO-hæmmere/SSRI: Kontraindiceret grundet risiko for serotonergt syndrom (14 dages washout påkrævet før opstart).